长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000在mRNA疫苗快速发展的背景下，逐渐成为制药行业的热门材料。本文将从其结构及应用两方面给大家详细介绍长循环新型PEG化脂DMG-PEG2000！

一、结构分析

从结构上看，DMG-PEG2000是通过PEG化修饰的一种短链脂质。其C14链长度明显短于常见的DSPE-mPEG2000的C18链，导致其脂质“锚”在脂质膜中嵌入较浅，在体内循环过程中更易于脱落。这样的设计有助于解决“PEG范式”的三个主要问题：

1. PEG链的空间位阻作用会屏蔽脂质体与细胞膜的相互作用，从而抑制靶细胞对脂质体的摄取；
2. 此作用还会影响脂质体与内涵体膜的相互作用，妨碍“内涵体逃逸”，导致RNA被降解，无法顺利进入细胞质；
3. 多次注射PEG化脂质体可能引发免疫反应，导致加速血液清除（ABC）现象。

二、解决方案与优势

针对上述问题，解决方案通常包括：降低脂质体表面PEG的密度、采用可断裂的PEG-脂质链连接器（如酯键、腙键、肽键），以及使用短链脂质，C14脂质的使用使得PEG更易从粒子表面解离。此外，DMG-PEG2000的短链（肉豆蔻酸，C14）相比于长链（硬脂酸，C18）拥有更短的半衰期，从而实现更快的降解，降低了脂质体与细胞的相互作用及对ApoE的吸附能力，从而达到最佳的基因沉默效果。

三、内涵体逃逸的挑战

“溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类药物递送的关键环节，其药效与逃逸效率直接相关。使用短链烷基的聚乙二醇脂质能够在体内实现快速的逃逸，抵抗PEG化导致的“内涵体逃逸”失败的情况。因此，尽管DSPE-mPEG2000在化学药物脂质体中广泛使用，DMG-PEG2000在核酸类脂质体药物中的基因沉默和表达水平则表现得更为优越，药效更佳。

四、产品信息与应用

根据这一考虑，市面上开发了多种新型PEG化脂质，例如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等，适用于不同的科研需要。

中文名称：DMG-PEG2000
商品名：DMG-PEG2000
化学名称：1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000
生产商：艾伟拓（上海）医药科技有限公司
CAS号：160743-62-4
分子式：C32H62O5(C2H4O)n,n≈45
应用：阳离子脂质体
性状：白色粉末
溶解性：易溶于甲醇、氯仿，部分溶于水。
分子量：约25092
保存条件：-20℃
注意事项：避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触

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